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药物生物利用度

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药物生物利用度

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作 者:(美)H.vande沃特贝恩德(H.vandeWaterbeemd) (瑞士)H.伦纳耐斯(H.Lennernas) (瑞士)P.阿图松(P.Artursson) 编

出 版 社:化学工业出版社

出版时间:2007-01

I S B N:9787502587000

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    编辑推荐

        本书是国外药学专著译丛之一。它由国内外知名专家接力打造,重点阐述生物利用度有关参数的测定,全面说明各种体内、体外方法,强调药物研究早期生物利用度的优选,指导新药研究与新剂型开发。

    内容简介

    药物生物利用度的研究是新药发现和新剂型开发中的关键研究之一。

        本书归纳了现有关于药物口服吸收和生物利用度预测、研究的方案与手段,分为5个部分,深入阐述了:
        1.药物的理化性质、溶解度的测定和预测;
        2.药物透过生物膜渗透性和药物口服吸收的试验研究;
        3.有关载体蛋白、肠壁代谢及其对吸收过程的影响等的研究进展;
        4.渗透性、吸收和生物利用度预测方面的计算方法和模型;
        5.药物开发中遇到的有关问题等。

        本书不仅可协助新药开发人员优选可用于临床的候选化合物,指导药剂学研究人员开发新剂型,而且对从事药物相互作用研究的人员也同样有益。

    作者简介

    目录

    第1部分 膜渗透和口服吸收的研究

    第1章 用于药物吸收的物理化学方法(钟大放译)1

    1.1引言3

    1.2类药性3

    1.3溶出度和溶解度4

    1.4解离度(pKa)5

    1.5亲脂性6

    1.6分子大小和形状6

    1.7氢键7

    1.8两亲性7

    1.9通透性8

    参考文献10

    第2章 lgD和pKa的高通量测定(钟大放译)17

    2.1引言18

    2.2离子化和亲脂性的关系19

    2.3lgD的测量20

    2.4pKa的测量26

    2.5关于高通量分析化学的一些想法31

    致谢31

    参考文献32

    第3章 通透性的高通量测定方法(钟大放译)36

    3.1引言37

    3.2人造膜通透性测定中的历史性发展37

    3.3理想的体外人造膜通透性模型40

    3.4PAMPA的新方向43

    致谢54

    参考文献55

    第4章 用Caco-2细胞模型和新兴的方法预测药物在肠内转运:概述(孙英华何仲贵译)58

    4.1引言59

    4.2使用Caco-2细胞株模型的研究59

    4.3Caco-2细胞模型在预测肠内药物转运的局限性61

    4.4结论65

    致谢65

    参考文献66

    第5章 药物研发中的细胞培养:工业前景(孙英华何仲贵译)74

    5.1引言75

    5.2在药物开发不同阶段的渗透性筛选76

    5.3评价肠黏膜渗透性的细胞培养77

    5.4对肠透过性的筛选80

    5.5细胞模型在转运机制研究方面的应用88

    5.6结论94

    参考文献94

    第6章 利用动物测定吸收和生物利用度(钟大放译)107

    6.1引言108

    6.2关于吸收和生物利用度110

    6.3动物种类的选择111

    6.4方法112

    6.5体内测定生物利用度的方法114

    6.6吸入给药116

    6.7动物模型的相关适用性116

    6.8预测人用剂量117

    6.9结论119

    参考文献120

    第7章 人胃肠道的体内通透性研究(钟大放译)125

    7.1引言126

    7.2人经口服给药后肠道吸收(fa)、系统前代谢(EG和EH)以及绝对生物利用度(F)的药物动力学定义128

    7.3体肠灌流技术的方法学

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