| 本书分为总论和各论，总论介绍当前药物发现和开发的前沿领域如药物设计、药物代谢和生物技术等，并使教材联系生产实际，选编了制药合成工艺和药物专利法；各论根据药效学分为化学治疗药物（包括抗菌、抗病毒和抗肿瘤药物等）、心血管系统药物、神经系统药物、呼吸和消化系统药物及内分泌系统药物五部分，重点介绍各类药物的发展简史、构效关系、作用特点和化学合成等，并以具体实例叙述新药发现的过程，同时注重追踪国际上各领域的发展趋势，使全书内容翔实、丰富，应用参考价值高。本书主要作为药物化学及相关专业硕士研究生的教学用书，也可作为高年级本科生的教学参考书、博士研究生及从事新药研发的科研人员的参考资料。 |
| 第一章 绪论 第一节 新药的发现 一、从天然产物中发现新药 二、从化工产品或现有药物中发现新药 三、新药设计 第二节 新药的开发 一、临床前研究 二、临床研究 三、新药注册 第二章 计算机辅助药物设计 第一节 概述 第二节 间接的药物设计 一、二维定量构效关系 二、三维定量构效关系（3D-QSAR） 第三节 直接的药物设计 一、分子的三维结构数据库 二、直接药物设计方法 第四节 展望 参考文献 第三章 药物合成工艺 第一节 保留原路线的工艺改进 一、糖精的合成 二、氯喹的合成 三、卡托普利的合成 第二节 重新设计合成路线 一、依托泊苷的合成 二、依那普利的合成 三、氟西汀的合成 四、氯苯那敏的合成 五、维生素B6的合成 六、2-氨基-5-氯二苯甲酮的合成 七、亚硝脲类抗肿瘤药的合成 参考文献 第四章 药物研发有关的专利及其法律 第一节 概述 第二节 专利保护的对象和条件 第三节 专利保护的限制 第四节 中华人民共和国专利法 第五节 专利的申请和授权程序 第六节 有关的国际协议 一、保护工业产权的巴黎公约 二、专利合作条约 三、欧洲专利公约 第七节 专利策略 一、在研项目何时申请专利 二、交叉许可 三、强制许可 四、药物的用途与疾病的诊断和治疗方法 五、仿制专利药的注册 六、专利文献的合理利用 参考文献 第五章 药物化学结构与代谢 第一节 概述 第二节 药物代谢酶 一、细胞色素P450 二、非微粒体酶系统 三、药物在机体的代谢部位 第三节 药物代谢反应的类型 第四节 第Ⅰ相生物转化 一、氧化反应 二、还原反应 三、水解反应 第五节 第Ⅱ相生物转化 一、葡萄糖醛酸结合 二、硫酸结合 三、甘氨酸结合 |
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