药物新剂型

.二、难溶性载体材料20
三、肠溶性材料21
第二节固体分散体的类型21
一、简单低共溶混合物21
二、固体溶液21
三、玻璃溶液或玻璃混悬液22
四、共沉淀物22
第三节固体分散体的速效和缓释原理23
一、速效原理23
二、缓释原理23
三、以水溶性聚合物为载体的药物
释放机理24
第四节固体分散技术26
一、熔融法26
二、溶剂法27
三、溶剂熔融法28
四、研磨法28
五、喷雾（冷冻）干燥法29
第五节固体分散体的质量评价29
一、固体分散体的物相鉴别29
二、溶出速率测定32
三、固体分散体的稳定性33
四、生物利用度34
参考文献34
第三章环糊精包合物36
第一节概述36
第二节环糊精的结构和性质37
一、环糊精的分子结构37
二、环糊精的性质38
第三节环糊精衍生物40
一、环糊精的结构修饰40
二、环糊精衍生物的理化性质41
三、cyd衍生物的安全性45
第四节包合物的形成和包合作用46
一、包合物的热力学46
二、影响包合物形成的因素47
三、包合作用的特点49
第五节环糊精包合物的制备和举例49
第六节环糊精包合物的验证51
一、显微镜法和电镜法51
二、相溶解度法51
三、薄层色谱法53
四、紫外可见分光光度法54
五、荧光光谱法55
六、x射线衍射法56
七、热分析法56
八、圆二色谱法57
九、红外分光光度法58
十、核磁共振法58
第七节环糊精包合物的质量评价61
一、包合物的含量测定61
二、包合物的溶解性能测定61
三、包合物的稳定性测定62
四、包合物的体内试验63
第八节环糊精及其衍生物在药物新剂型
研究中的应用64
一、口服给药制剂的研究64
二、局部给药剂型的研究66
三、cyd在中药制剂领域中的研究71
四、毫微粒给药系统中的研究72
参考文献75
第四章微型包囊技术77
第一节概述77
一、药物微囊化的应用77
二、囊心物与囊材77
第二节微囊化的方法79
一、物理化学法79
二、物理机械法88
三、化学法90
第三节微囊中药物的释放91
一、微囊中药物释放的机制91
二、影响微囊药物释放的因素92
三、微囊中药物释放动力学93
第四节微囊的质量研究96
一、微囊的形态与粒径97
二、微囊的载药量与包封率97
三、微囊药物的释放速率98
四、微囊的稳定性98
第五节人工细胞98
一、固定化吸附剂99
二、固定化酶与免疫吸附剂100
三、固定化细胞及生物组织100
四、人造血液101
参考文献102
第五章口服速释制剂103
第一节概述103
一、水中分散型速释制剂103
二、口腔应用型速释制剂104
三、其他机制型速释制剂106
第二节分散片106
一、分散片的特点106
二、处方设计107
三、制备方法及举例109
四、质量评定112
第三节自乳化释药系统112
一、速效的机理及其影响因素113
二、处方设计及制备举例113
三、质量评价115
第四节泡腾片115
一、处方设计115
二、制备方法及举例116
三、质量检查117
第五节口腔速崩片118
一、处方设计118
二、制备工艺及举例119
三、质量评定120
第六节口腔速溶片120
一、处方设计120
二、制备工艺121
三、影响速溶制剂质量的因素123
参考文献123
第六章口服缓控速给药系统125
第一节概述125
一、缓释、控释制剂的概念及类型
组成125
二、控释制剂的设计126
三、缓释、控释制剂的区别129
四、缓释、控释制剂研究现状130
第二节亲水性凝胶骨架片132
一、释药机理133
二、影响药物释放速率的因素133
三、处方设计141
四、制备方法与举例150
第三节溶蚀性骨架片152
一、释药机理152
二、影响药物释放速率的因素155
三、处方设计157
四、制备方法与举例157
第四节不溶性骨架片157
一、释药机理158
二、影响药物释放速率的因素158
三、处方设计160
四、制备方法与举例162
第五节包衣缓释制剂162
一、释药机理162
二、影响药物释放速率的因素164
三、处方设计167
四、制备方法与举例169
第六节微丸171
一、微丸的类型171
二、释药机理172
三、影响药物释放速率的因素173
四、处方设计176
五、制备方法与举例176
六、中药缓释（微丸）胶囊182
第七节离子交换药树脂制剂183
一、离子交换药树脂制剂的特点183
二、释药机理183
三、影响药物释放速率的因素185
四、处方设计186
五、制备方法与举例188
第八节渗透压控释体系192
一、口服渗透泵释药机理192
二、影响渗透泵释放药物的因素194
三、渗透泵的组成196
四、口服渗透泵制剂的设计196
五、渗透泵的制备和举例197
第九节膜扩散控释给药系统200
一、膜扩散控制释药机理200
二、影响扩散控速释药的因素201
三、膜扩散控释剂型的组成203
四、膜控释制剂的制备及举例203
第十节控制溶解给药系统205
一、控制溶解释药的机理205
二、控制溶解体系释药恒速的可能性205
三、控制溶解释药制剂的制备和举例206
第十一节控制蚀解给药系统206
第十二节液体控释给药系统207
一、概述207
二、制备与举例207
第十三节口服缓控释制剂的体内外
评价208
一、体外评价208
二、体内评价211
三、体内外相关性评价214
四、缓控释制剂安全性检查215
参考文献215
第七章口服定时给药系统217
第一节概述217
第二节口服定时给药系统的释药机理219
一、利用渗透泵机制控制释药时间219
二、利用亲水凝胶溶胀产生的力控制
释药时间219
三、利用包衣层控制释药时间219
第三节口服定时给药系统的处方设计221
一、药物的选择221
二、辅料222
第四节制备方法及举例225
一、渗透泵定时给药系统225
二、包衣定时给药系统225
三、三层片定时释放技术228
四、定时胶囊技术228
参考文献229
第八章口服定位给药系统231
第一节胃内滞留制剂231
一、胃内滞留的机理231
二、影响药物漂浮的因素234
三、处方设计236
四、制备方法及举例237
五、质量评价238
第二节口服结肠给药系统239
一、结肠的生理与药物的吸收240
二、口服结肠给药系统的临床应用
特点241
三、口服结肠给药系统的设计原理241
四、结肠定位释药方法及举例242
五、质量评价248
参考文献250
第九章口腔黏膜给药251
第一节口腔的解剖结构与生理252
第二节药物的口腔吸收及其影响因素253
一、吸收机制和途径253
二、影响药物口腔吸收的因素254
第三节促进口腔黏膜吸收的方法256
一、吸收促进剂256
二、生物黏附材料259
三、酶抑制剂259
第四节口腔生物黏附给药制剂259
一、生物黏附机理259
二、生物黏附材料260
三、影响生物黏附的因素262
四、口腔生物黏附剂型和应用实例264
五、口腔生物黏附制剂的评价265
第五节口腔黏膜吸收试验266
一、体外吸收模型267
二、体内研究268
三、细胞模型268
参考文献268
第十章鼻黏膜给药270
第一节概述270
一、鼻黏膜给药的特点270
二、鼻腔的生理特征270
第二节影响鼻黏膜吸收的因素271
一、药物的分子量271
二、药物的油水分配系数272
三、溶液的ph和渗透压273
四、药物的浓度和制剂的黏度273
五、剂型273
第三节鼻黏膜吸收促进剂275
一、胆酸盐及其衍生物275
二、环糊精276
三、壳聚糖277
四、聚左旋精氨酸279
第四节鼻腔给药研究的模型279
一、动物模型279
二、细胞模型282
第五节鼻腔用药新剂型283
一、喷雾剂和粉雾剂283
二、微球283
三、脂质体286
第六节鼻腔给药的黏膜毒性的评价286
一、黏膜形态学考察286
二、纤毛清除作用的测定288
三、溶血实验288
四、生化指标测定288
第七节应用实例289
一、尼古丁鼻腔喷雾剂289
二、鲑降钙素滴鼻剂290
三、胰岛素鼻腔给药制剂290
四、生长抑素多肽类似物或衍生物的
鼻腔给药制剂290
第八节鼻腔用药新用途291
一、脑靶向鼻腔给药291
二、疫苗鼻黏膜给药292
参考文献293
第十一章粉雾剂295
第一节呼吸道吸收机理295
一、呼吸道生理295
二、药物在呼吸道的分布296
三、肺内的药物代谢297
第二节吸入装置297
第三节粉雾剂的处方设计与制备举例299
一、主药300
二、载体300
三、粉碎工艺301
四、无载体粉雾剂301
五、制备和举例302
第四节质量研究303
参考文献303
第十二章经皮给药系统304
第一节概述304
一、经皮给药的发展与特点304
二、经皮给药系统的类型305
三、中药经皮给药306
第二节皮肤结构和生理306
一、表皮307
二、真皮与皮下组织308
三、皮肤附属器308
第三节药物经皮吸收过程309
一、给药系统中药物的释放309
二、药物通过皮肤的途径311
三、皮肤的代谢与贮库作用311
四、药物在皮肤内的渗透过程311
五、药物在皮肤内的扩散动力学312
六、经皮给药的药物动力学312
第四节影响经皮吸收的因素315
一、药物性质的影响315
二、生理因素的影响316
三、剂型与制剂的影响318
第五节促进药物经皮吸收的方法318
一、经皮吸收促进剂319
二、微粒载体325
三、前体药物326
四、促进药物经皮渗透的物理学方法327
第六节药物经皮扩散的研究方法332
一、体外经皮扩散研究332
二、体内经皮吸收研究334
第七节经皮给药系统的开发334
一、经皮给药系统的药物选择与剂量
设计334
二、经皮给药系统的组成336
三、经皮给药系统的高分子材料338
四、经皮给药系统的制备342
五、经皮给药系统举例343
六、经皮给药系统的质量控制344
参考文献345
第十三章眼科用给药系统347
第一节眼科用给药系统的特点及药物
动力学347
一、眼部组织结构与药物的吸收特征347
二、眼部给药的药物动力学350
三、黏附材料与药物的眼部吸收351
四、环糊精用做滴眼剂辅料352
第二节眼科用给药系统的设计352
第三节眼科用给药系统的质量研究353
一、体外释药试验353
二、眼内释药实验353
三、药效学试验354
四、刺激性试验354
第四节膜扩散控释眼科用给药系统354
一、膜扩散控释眼科用给药系统的
组成354
二、影响膜扩散控释眼科用给药系统
释放的因素354
三、制备和举例355
第五节控制溶解眼科用给药系统356
第六节脂质体眼科用给药系统356
一、脂质体眼用制剂的类型356
二、脂质体眼用给药系统存在问题及发
展方向357
三、制备和举例358
第七节生物降解性微球与毫微球眼科用
给药系统358
一、生物降解性微球与毫微球眼科用给
药系统的特点358
二、制备与举例359
第八节植入型眼科用给药系统359
一、特点359
二、制备及举例360
参考文献360
第十四章阴道与子宫给药系统362
第一节阴道给药362
一、阴道的结构与生理362
二、药物吸收途径及其影响因素362
三、局部作用的阴道给药剂型364
四、全身作用的阴道给药剂型366
第二节子宫内给药系统373
一、概述373
二、子宫结构373
三、子宫内给药系统的设计374
四、应用实例375
参考文献378
第十五章直肠给药系统380
第一节概述380
第二节栓剂381
一、双层栓381
二、中空栓剂382
三、微囊栓剂386
四、渗透泵栓剂387
五、凝胶栓剂388
六、骨架控释栓剂388
七、膜控释直肠给药系统389
第三节微型灌肠剂389
参考文献390
第十六章植入给药系统391
一、膜扩散控释植入给药391
二、渗透压控释植入给药393
三、溶解扩散控释植入给药395
四、溶蚀扩散控释植入给药396
五、骨架扩散控释植入给药396
参考文献399
第十七章其他控释给药系统400
第一节非口服脉冲给药系统400
一、热控制脉冲式给药400
二、电化学控制脉冲式给药401
三、超声波控制脉冲式给药403
四、光控脉冲式给药403
第二节自调式给药系统404
一、ph敏感型自调式给药404
二、竞争结合机制的自调式给药405
三、尿素尿素酶体系405
四、胰岛素自调式反应器405
第三节静脉给药系统406
第四节肌内或腹腔注射给药系统407
参考文献407
第十八章脂质体408
第一节概述408
第二节脂质体的组成、结构、理化
性质与分类410
一、脂质体的组成410
二、脂质体的结构414
三、脂质体的理化性质414
四、脂质体的分类417
第三节脂质体的靶向性419
一、靶向性的概念419
二、脂质体作为靶向药物载体的特点420
三、脂质体靶向治疗的限制421
四、靶向类型422
五、靶向性评价425
第四节脂质体的作用机理和影响因素425
一、脂质体的作用机理425
二、影响脂质体作用的因素427
第五节脂质体的制法与举例428
一、薄膜法428
二、逆相蒸发法430
三、溶剂注入法432
四、去污剂分散法433
五、钙融合法433
六、冻结融解法434
七、主动包封法434
八、冷冻干燥法435
九、复乳法436
十、离心法436
十一、前体脂质体法436
十二、制备脂质体气雾剂437
十三、脂质体制备方法比较437
十四、脂质体的分离与灭菌438
第六节脂质体的质量研究440
一、脂质体的包封率440
二、稳定性与渗漏441
三、脂质体的粒径和分布444
四、表面电性的测定445
五、体内分布试验和药效学试验446
第七节特殊性能脂质体460
一、免疫脂质体460
二、多糖(糖脂)被复的脂质体462
三、热敏感脂质体463
四、ph敏感脂质体463
五、长循环脂质体464
六、光敏感脂质体465
七、前体脂质体465
八、聚合膜脂质体466
九、经大豆甾醇及其葡萄糖苷修饰的
脂质体466
十、提高脂质体肝靶向性研究467
参考文献468
第十九章微球471
第一节概述471
第二节成球材料475
一、成球材料的分类及应具备的条件475
二、主要成球材料476
第三节靶向性和栓塞性与释放机制479
一、靶向性480
二、栓塞性483
三、微球的释药机制488
四、影响微球的释药因素490
第四节制备和举例491
一、加热固化法491
二、加交联剂固化法492
三、溶剂挥发法493
四、照射聚合法496
五、喷雾干燥法496
第五节质量研究497
一、载药量497
二、含量测定497
三、粒子大小和粒度分布498
四、溶出度测定499
五、体外释放实验499
六、溶胀率和溶胀压测定500
七、体内分布试验501
八、稳定性考察501
九、栓塞性试验501
十、有机溶媒的残留501
十一、微球表面的pva含量测定501
十二、表面特性502
十三、生物相容性和生物降解性502
参考文献503
第二十章新型乳剂506
第一节概述506
一、与普通乳剂的区别506
二、分类与特点507
三、发展状况507
四、乳化剂508
第二节静脉输送营养乳剂509
一、静脉输送营养乳剂的特点510
二、静脉输送营养乳剂的处方510
三、制备和举例511
第三节靶向性给药乳剂512
一、靶向性作用512
二、靶向性一级乳剂514
三、复乳514
第四节新型乳剂稳定性516
一、一级乳剂的稳定性517
二、复乳的稳定性518
第五节提高稳定性的方法522
一、明胶微球乳剂522
二、聚丙烯酰胺凝胶乳522
三、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物凝胶乳523
四、其他乳剂523
参考文献524
第二十一章纳米粒525
第一节概述525
第二节纳米球与纳米囊526
一、制备方法527
二、纳米粒性质的影响因素529
三、纳米粒的体内分布530
第三节药质体530
一、药质体的制备531
二、药质体的稳定性532
三、体内分布与毒性532
第四节脂质纳米球532
一、脂质纳米球的特点及对被包裹药物
的要求533
二、工艺533
三、稳定性533
四、体外释放模型533
五、体内靶向性534
第五节纳米乳534
一、形成机理534
二、乳化剂使用选择依据535
三、常用的乳化剂535
四、制备方法536
五、助乳化剂对纳米乳制备的影响536
第六节聚合物胶束537
参考文献538
第二十二章磁性药物制剂540
第一节概述540
一、分类与特点540
二、发展简况540
三、在医学领域的应用541
第二节组成材料543
一、磁性材料543
二、骨架材料543
三、药物544
第三节磁控定位及其影响因素544
一、磁性物质的磁化544
二、磁控定位545
三、影响磁控定位的因素545
第四节磁性微球与磁性纳米球的制备547
一、磁性微球的制备547
二、磁性纳米球的制备551
三、磁性微米与纳米药物制剂安全性
要求552
第五节磁性片剂和磁性胶囊552
一、治疗用磁性缓释片剂和胶囊552
二、药物标记和监测分析用磁性片剂
和胶囊553
第六节磁控定位试验554
一、体外磁控定位试验554
二、体内磁控定位试验554
参考文献555
第二十三章大分子载体给药系统557
第一节概述557
一、大分子载体与前体药物557
二、研究进展558
三、存在问题与展望559
第二节单克隆抗体载体药物560
一、单克隆抗体的性质560
二、单克隆抗体与药物的偶联562
三、药物抗体偶联物的制备567
四、药物抗体偶联物的质量研究572
第三节其他大分子载体药物575
一、多肽与蛋白载体药物575
二、多糖载体药物576
三、合成高分子载体药物576
参考文献577