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| 手性是自然界的本质属性之一。手性药物通过与体内的某种大分子中固有的结合位点产生诱导契合，从而抑制（或激动）该大分子的生理活性，达到治病的目的。手性药物因其高的有效性而发展得非常迅猛，竞争十分激烈，在加入WTO后研究开发具有我国自主知识产权的手性药物更显紧迫。本书为国家自然科学基金重大项目“手性药物的化学与生物研究”成果的总结，介绍了我国具有独创性的对手性药物及中间体包括拆分和组合拆分、不对称催化、手性元方法、酶催化的生物转化法等不对称合成方法的研究成果，及所合成的数个具有自主知识产权、具有优良不对称诱导效果的手性配体及手性药物；同时介绍了所开发的黄皮酰胺、丁基苯酞、羟甲芬太尼、异硫氰基羟甲芬太尼等化合物的光学异构体在促智、抗细胞凋亡 |
| 绪论 0.1 自然界的手性属性 0.2 手性药物 0.3 手性药理学 0.4 获取单一异构的手性药物的方法 第1章 手性黄皮酰胺的化学与生物学 1.1 黄皮酰胺的化学研究 1.2 手性黄皮酰胺的生物学研究 参考文献 第2章 光活丁基苯酞治疗缺血性脑卒中的作用机制研究 2.1 引言 2.2 光活丁基苯酞的研究背景 参考文献 第3章 羟甲芬太尼及其衍生物镇痛作用的立体构?效关系研究 3.1 阿片镇痛药及其受体研究历程 3.2 评价阿片镇痛药的实验方法 3.3 羟甲芬太尼及其衍生物镇痛作用的立体构?效关系研究 3.4 异硫氰基羟甲芬太尼立体构?效关系研究 3.5 计算机辅助阿片受体?配基相互作用研究 参考文献 第4章 手性药物的合成——外消旋药物的拆分、无效对映体的转化及生物转化合成 4.1 手性药物的合成 4.2 包结拆分和手性药物的制备 4.3 手性药物的生物催化合成的研究 参考文献 第5章 新型手性配体和不对称催化反应 5.1 绪言 5.2 新型手性配体的设计和合成 5.3 不对称催化反应 5.4 评估催化体系和结束语 参考文献 第6章 由糖合成手性纯天然化合物和其类似物 6.1 由糖合成手性纯脂链等天然产物 6.2 由糖合成手性纯天然产物中的合成设计及方法学 6.3 番荔枝内酯类和鞘氨醇类手性化合物的研究进展 6.4 唾液酸一类高碳糖的合成 6.5 小结 参考文献 第7章 用于手性药物合成的不对称方法学研究 7.1 以发散性合成方式来获得手性药物及中间体 7.2 不对称钯催化烯丙基取代反应 参考文献 第8章 手性化合物的生物不对称合成 8.1 引言 8.2 羟腈酶及其催化的不对称合成反应和应用 8.3 环氧化酶及手性环氧化物的合成 8.4 环氧化物水解酶的研究 8.5 β-苯基缩水甘油酸甲酯的酶法拆分 8.6 邻羟基胺醇脱氢酶的研究 参考文献 索引 |
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