| 王亚楼，男，1957年出生，理学硕士，副教授。1982年毕业于浙江大学，获理学士学位；1985年毕业于上海医药工业研究院，获理学硕士学位；1995年日本近畿大学访问学者；1996年任中国药科大学副教授，硕士研究生导师。主要从事药物合成反应和化学制药工艺学等课程的教学和科研工作。在《Synthetic Communications》、《高等学校化学学报》等国内外专业期刊上发表论文20余篇，获得发明专利一项，完成国家二类新药依达拉奉和医药化工中间体等项目多项。 |
| 绪论 一、化学制药工艺学的研究对象 二、研究化学制药工艺学的重要性 三、化学制药工艺学的研究内容 四、本课程教学内容安排与学习方法和要求 第一章 化学药物合成路线的设计方法 第一节 设计药物合成路线的目的 第二节 设计药物合成路线的方法 一、类型反应法 二、分子对称法 三、逐步综合法 四、追溯求源法（逆合成分析法） 参考文献 第二章 碳氮键的合成 第一节 氮原子对饱和碳原子的亲核取代反应 一、卤代烃和氨或胺的反应 二、醇和氨或胺的反应 三、环氧化合物和胺的反应 四、乙烯亚胺和胺的反应 第二节 氮原子对不饱和碳原子的亲核取代反应 一、酸酐和胺的反应 二、羧酸酯和氨或胺的反应 三、酰卤和氨或胺的反应 四、羧酸和氨或胺的反应 五、氨或胺对卤代苯的芳香族亲核取代反应 六、酚类化合物和氨或胺的反应 七、活性氢化合物的胺化 八、由C－C键向C－N键转换的重排反应 第三节 氮原子对不饱和碳原子的亲核脱水缩合反应 一、烯胺的合成 二、还原胺化及其相关反应 三、EschweilerClarke反应和叔胺的合成 四、醛酮的还原胺化（Leuckart反应） 五、其他代表性的脱水缩合反应 第四节 氮原子对不饱和碳原子的亲核加成反应 一、胺（氨）对双键的加成（Michael反应） 二、腈对双键的加成（Ritter反应） 第五节 亲核性碳原子和亲电性氮原子之间的反应 一、脂肪族活性亚甲基亲电取代反应 二、芳环的亲电取代反应 参考文献 第三章 碳－氧键和碳－硫键的合成 第一节 碳－氧键的合成 一、醇键的形成 二、醚键的形成 三、酯键的形成 四、碳－氧双键（羰基）的形成 第二节 碳－硫键的合成 一、硫酚或硫醇与卤代烃或酯反应 二、卤代烃与硫化钠或多硫化钠反应 三、直接与硫黄反应 参考文献 第四章 芳香族化合物的取代反应 第一节 芳香族化合物的亲电取代反应 一、硝化反应 二、磺化反应 三、卤化反应 四、FriedelCrafts反应 第二节 芳香族化合物的亲核取代反应 一、芳香族化合物的SN反应 二、芳香族化合物的SN反应 三、苯炔反应 参考文献 第五章 碳碳键的合成 第一节 碳碳双键的形成反应 一、加成消除反应 二、取代消除反应 第二节 碳－碳单键的形成反应 一、饱和碳原子的亲核取代反应 二、亲核加成反应 三、羰基化合物的亲核取代反应 四、DielsAlder反应 参考文献 第六章 杂环化合物的合成 第七章 药物合成工艺中的绿色化学 第八章 药物合成中的相转移催化反应 第九章 手性药物的拆分技术 第十章 化学合成药物的工艺研究 第十一章 中试放大研究与生产工艺规程制定 第十二章 化学制药厂的安全生产和 参考文献 附录试验设计方法和计算机技术在工艺研究中的应用 参考文献 |
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