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药理学

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药理学

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作 者:主编:张大禄

出 版 社:中国医药科技出版社

出版时间:1998-8-1

I S B N: 9787506716383

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    内容简介


    内容提要
    本书是国家医药管理局受国家教委委托组织编写的药理学专科规
    划教材,共分八篇。
    前七篇共四十六章,为药理学部分。重点论述现代药理学的基础
    理论、基本知识。对临床常用药及一些新药,着重介绍药理作用、机
    制、药动学、临床用途、不良反应与注意事项,以及一些大类药物的
    临床应用原则。适当编进与各章药理内容密切相关的病理基础知识。
    第八篇计七章,为临床药理学概论,简要介绍临床药理的基本、共
    性内容。为临床制定合理、安全、有效的用药方案提供理论基础。
    全书重视教材“五性”,着重突出实用性。可作为药学大专及中专
    院校、职业技术教或成人教育的教材,也适合广大临床医、药、护人
    员自学提高应用。
    片断:
    酸性药物pKa值愈小,酸性愈强,随环境pH值的增加,解离度增大;碱性药物则相
    反,pKa值愈大,碱性愈大,随环境pH值减少,解离度增大。如阿司匹林pKa值为3.5,
    在pH1.4的胃液中仅解离约0.8%,而在pH7.4的血浆中解离约99.99%。为此,阿司匹
    林易通过胃粘膜吸收到血浆中,当用抗酸药碳酸钙提高胃内pH值时,则阿司匹林几乎全部
    解离,在胃中吸收减少。
    在生理性pH值变化范围内,强酸、强碱以及极性强的季铵盐可全部解离,不易透过生
    物膜,难以吸收。大多数弱酸性药物或弱碱性药物则是非解离型,被动扩散较快。而pKa3
    ~7.5的弱酸性药物及pKa7~10的弱碱性药物,受环境pH值的影响较大。
    2.滤过(filtration)或水溶扩散(aqueousdiffusion)是分子量小于100的极性分子,
    如水、乙醇、尿素、乳酸等水溶性小分子药物,O2、CO2等气体分子,通过滤孔水溶扩散。
    其滤过率与膜两侧的浓度差成正比,借外力促进转运,如肾小球的滤过压。机体内各种膜
    孔孔径大小不一,物质的滤过率也不一。
    3.易化扩散(facilitatleddiffusion),又称载体转运(carriertransport)指扩散需借
    助膜中某些特异性蛋白质—通透酶(permease),如葡萄糖进入红细胞需要葡萄糖通透酶,铁
    剂转运需借助运铁球蛋白等。此时,分子或离子均顺浓度梯度或电化学梯度完成扩散转运,
    属不需耗能的转运过程。
    也有通过膜上存在的多种离子通道蛋白(ionchannelprotein),各自与Na+、K+、Ca2+
    选择结合,形成通道,允许相应的离子迅速地顺浓度差或电化学梯度差转运。各种通道均
    可被特异性阻滞剂所阻抑,如钙通道阻滞药可选择性阻滞Ca2+的通过。
    易化扩散的转运速率较简单扩散快得多,尤其对内源性化合物的转运更属必要。但作
    为载体的通透酶或离子通道其转运能力有限,如药物浓度过高时,将出现饱和限速现象。此
    外,由于酶及通道本身结构的特殊性,转运对象即有一定的选择性,当两种药物作用于同
    一载体时可呈现竞争抑制。
    综上所述,被动转运具顺浓度(或电位梯度)差转运而不消耗能量;当膜两侧药物浓
    度达到平衡时转运停止。此外,除易化扩散外一般不需载体,也不受饱和限速和竞争抑制
    的影响。
    (二)主动转运
    主动转运(activetransport)属逆差转运,即依靠细胞膜上的特殊载体,使药物分子或
    离子由低浓度或低电位差的一侧转运到较高侧。转运需消耗能量,并借助一种特异性的载
    体蛋白,如Na+,K+-ATP酶(钠泵)、Ca2+,Mg2+-ATP酶(钙泵)、质子泵(氢泵)和
    儿茶酚胺再摄取过程中的胺泵等。载体转运能力有一定限度,存在饱和限速现象;两种药
    物均由同一载体转运时,可发生竞争性抑制。此外,如合用药物影响氧或能量供应时,均
    可抑制主动转运的进行。
    (三)膜动转运
    膜动转运(cytosis)是通过药物等物质与细胞膜接触形成小泡,完成进出细胞的转运过
    程。如脑垂体后叶粉剂、腺体分泌或递质释放等大分子物质转运常伴有膜的运动。常见方
    式有胞饮(pinocytosis)及胞吐(exocytosis,又称胞裂外排)。
    第二节药物的体内过程
    一、吸收
    药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)。除直接静注外,药物吸
    收的速率和程度与药物的理化性质、给药途径、吸收环境等因素密切相关。
    1.消化道吸收
    口服给药有溶液剂、混悬剂、片剂、胶囊剂等多种剂型。如非溶液制剂,药物吸收速
    率一般取决于药物形成溶液的过程及其被吸收的过程。这两过程除与药物剂型崩解难易有
    关外,还和药物的理化性质(pKa值等),吸收环境(尤其是消化道内pH值及胃肠内膜的
    基本特性)等密切相关。
    药物主要通过被动转运自胃肠道粘膜吸收。分子量小,水溶性药物可经滤过吸收;脂
    溶性愈大的药物,易通过简单扩散吸收。
    胃液pH0.9~1.5,弱酸性药物如水杨酸和巴比妥可从胃中吸收,但胃吸收面积较小,
    加上停留时间较短,吸收量较少。麻黄碱等弱碱性药物及季铵盐类药物在胃中解离型比值
    大,很少吸收。胃液被碱化时,弱酸性药物吸收可降低,而弱碱性药物吸收相对升高。

    作者简介

    目录


    目录
    第一篇总论
    第一章绪言
    一药理学研究的内容和任务
    二药理学发展简史
    第二章机体对药物的作用——药动学
    第一节生物膜和药物的跨膜转运
    一生物膜
    二药物的跨膜转运
    第二节药物的体内过程
    一吸收
    二分布
    三生物转化
    四排泄
    第三节血药浓度的动态变化
    一药时曲线的意义
    二常用药动学参数及其意义
    三连续多次给药的血药浓度变化
    第三章药物对机体的作用——药效学
    第一节药物的基本作用
    第二节药物作用的基本规律
    一药物作用的选择性
    二药物作用的两重性
    三构效关系和量效关系
    第三节药物的作用机制
    一药物作用机制的分类
    二药物作用的受体机制
    第四章合理用药的重要因素
    第一节选择最佳药物
    第二节制订合适方案
    一给药剂量
    二给药途径
    三给药时间间隔及疗程
    四用药时间
    第三节考虑影响因素
    一机体方面的因素
    二药物方面的影响
    第二篇外周神经系统药物药理
    第五章传出神经系统药物药理概论
    第一节传出神经系统的结构与功能
    第二节传出神经系统的递质与受体
    一传出神经系统的递质
    二传出神经系统的受体
    三递质的合成、储存、释放和消除
    四受体—反应偶联
    第三节作用于传出神经系统的药物作用机制与分类
    一作用于传出神经系统药物的作用机制
    二传出神经系统药物分类
    第六章拟胆碱药和胆碱酯酶复活药
    第一节拟胆碱药
    一直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
    二抗胆碱酯酶药
    第二节有机磷酸酯类和胆碱酯酶复活药
    一有机磷酸酯类
    二胆碱酯酶复活药
    第七章胆碱受体阻断药
    第一节M受体阻断药
    一阿托品类生物碱
    二阿托品的合成代用品
    第二节骨骼肌松弛药
    一非去极化型肌松药
    二去极化型肌松药
    第八章拟肾上腺素药
    第一节主要作用于αβ受体的药物
    第二节主要作用于α受体的药物
    第三节主要作用于β受体的药物
    第九章肾上腺素受体阻断药
    第一节α受体阻断药
    一短效α受体阻断药
    二长效α受体阻断药
    第二节β受体阻断药
    第十章局部麻醉药
    第三篇自体活性物质
    第十一章组胺、组胺受体激动药和阻断药
    第一节组胺与组胺受体激动药
    一组胺
    二组胺受体激动药
    第二节组胺受体阻断药
    一H1受体阻断药
    二H2受体阻断药
    第十二章其它自体活性物质
    第一节5-羟色胺及其拮抗药
    一5-羟色胺
    二5-羟色胺拮抗药
    第二节前列腺素类、血栓素和白三烯
    一前列腺素类和血栓素A2
    二前列腺素拟似药
    三白三烯
    第三节激肽类和P物质
    一激肽类
    二P物质
    第四节血管紧张素Ⅱ及其拮抗药
    一血管紧张素Ⅱ
    二血管紧张素Ⅱ拮抗药
    第四篇中枢神经系统药物药理
    第十三章全身麻醉药
    第一节吸入麻醉药
    第二节静脉麻醉药
    第三节复合麻醉
    第十四章镇静催眠和抗焦虑药
    第一节苯二氮艹卓类
    第二节巴比妥类
    第三节其它类
    第十五章抗癫癎药和抗惊厥药
    第一节抗癫癎药
    第二节抗惊厥药
    第十六章抗精神失常药
    第一节抗精神病药
    一吩噻嗪类
    二硫杂蒽类
    三丁酰苯类
    四其它类
    第二节抗躁狂药与抗抑郁药
    一抗躁狂药
    二抗抑郁药
    第三节抗精神失常药的应用原则
    第十七章抗帕金森病药
    第一节中枢拟多巴胺药
    第二节中枢抗胆碱药
    第十八章镇痛药
    第一节阿片生物碱类镇痛药
    第二节半合成吗啡样镇痛药
    第三节人工合成镇痛药
    第四节阿片受体阻断药
    第五节镇痛药的应用原则
    第十九章解热镇痛抗炎药
    第一节概述
    第二节常用的解热镇痛抗炎药
    一水杨酸类
    二苯胺类
    三吡唑酮类
    四其它类
    第三节解热镇痛抗炎药的应用原则
    附:抗痛风药
    第二十章中枢兴奋药
    第一节主要兴奋大脑皮质的药物
    第二节主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
    第三节中枢兴奋药的应用原则
    第四节智能促进药
    第五篇内脏系统药物药理
    第二十一章钙通道阻滞药
    一钙通道阻滞药的分类
    二钙通道阻滞药的作用与机制
    三常用的钙通道阻滞药
    四钙通道阻滞药与其它药物的合理应用
    第二十二章抗慢性心功能不全药
    第一节强心甙
    第二节非强心甙类正性肌力作用药物
    第三节减负荷药
    一血管扩张药
    二利尿药
    第四节治疗慢性心功能不全的用药原则
    第二十三章抗心律失常药
    第一节心肌电生理
    一心肌细胞膜电位
    二有效不应期
    三快反应和慢反应电活动
    四膜反应性和传导速度
    第二节心律失常的发生机制
    一自律性异常
    二折返激动
    三后除极与触发活动
    第三节抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类
    一抗心律失常药的基本电生理作用
    二抗心律失常药的分类
    第四节常用的抗心律失常药
    一I类药——钠通道阻滞药
    二Ⅱ类药——β受体阻滞药
    三Ⅲ类药——延长动作电位时程药
    四Ⅳ类药——钙通道阻滞药
    五快速型心律失常药物的临床选用
    第二十四章抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药
    第一节抗心绞痛药
    一硝酸酯类及亚硝酸酯类药
    二β受体阻断药
    三钙通道阻滞药
    第二节抗动脉粥样硬化药
    一调血脂药
    二改变脂蛋白组成的药物
    三减少动脉壁摄取脂蛋白的药物
    四血小板功能抑制药
    第二十五章抗高血压药
    第一节作用于去甲肾上腺素能神经系统药
    一中枢性降压药
    二神经节阻断药
    三影响肾上腺素能神经递质药
    四肾上腺素受体阻断药
    第二节血管扩张药
    一主要松弛小动脉平滑肌药
    二松弛小动脉和小静脉血管药
    第三节钙通道阻滞药
    第四节血管紧张素I转化酶抑制药
    第五节利尿降压药
    第六节抗高血压药的应用原则
    第二十六章利尿药与脱水药
    第一节利尿药
    一利尿药作用的生理学基础
    二常用利尿药
    三利尿药的应用原则
    第二节脱水药
    第二十七章平喘药、镇咳药及祛痰药
    第一节平喘药
    一β受体激动药
    二茶碱类
    三M胆碱受体阻断药
    四肥大细胞膜稳定药
    五肾上腺皮质激素类药
    第二节镇咳药
    一中枢性镇咳药
    二外周性镇咳药
    第三节祛痰药与粘痰溶解药
    一祛痰药
    二粘痰溶解药
    第二十八章作用于消化系统药
    第一节助消化药
    第二节抗消化性溃疡药
    一抗酸药
    二制止胃酸分泌药
    三溃疡面保护药
    四抗菌药物
    第三节泻药与止泻药
    一泻药
    二止泻药
    第四节止吐药
    一抗胆碱药
    二吩噻嗪类和丁酰苯类
    三抗组胺药
    四其它
    第五节肝胆疾病用药
    一利胆药与胆石溶解药
    二降血氨药
    第二十九章作用于血液系统药物
    第一节抗贫血药
    一铁制剂
    二叶酸类
    三维生素类
    四红细胞生成素
    第二节抗凝血药和促凝血药
    一凝血系统与纤溶系统
    二抗凝血药
    三促凝血药
    第三节血容量补充药
    第三十章子宫兴奋药
    第六篇激素类药物
    第三十一章肾上腺皮质激素药
    第一节糖皮质激素
    第二节盐皮质激素
    第三节促皮质激素及皮质激素抑制剂
    一促皮质激素
    二皮质激素抑制剂
    第三十二章抗甲状腺功能异常药
    第一节抗甲状腺功能减退症药
    第二节抗甲状腺功能亢进症药
    一硫脲类
    二碘和碘化物
    三放射性碘
    四β受体阻断药
    第三十三章抗糖尿病药
    第一节胰岛素
    第二节口服降血糖药
    一磺酰脲类
    二双胍类
    第三十四章性激素和避孕药
    第一节性激素
    一雌激素类及抗雌激素类药
    二孕激素类
    三雄激素类与同化激素类药
    第二节避孕药
    一甾体激素避孕药
    二主要影响子宫和胎盘功能的药物
    三男用避孕药
    第七篇化学治疗药物药理
    第三十五章化学治疗药概述
    一化学治疗概念
    二化学治疗的作用机制
    三抗药性产生机制
    第三十六章喹诺酮类及其它合成抗菌药
    第一节喹诺酮类
    第二节磺胺类和甲氧苄啶
    第三节硝基呋喃类
    附:小檗碱
    第三十七章β—内酰胺类抗生素
    第一节青霉素类
    一天然青霉素
    二半合成青霉素
    第二节头孢菌素类(先锋霉素类)
    第三节新型β—内酰胺类
    第三十八章大环内酯类及林可霉素类抗生素
    第一节大环内酯类
    第二节林可霉素类
    附:去甲万古霉素和杆菌肽
    第三十九章氨基甙类抗生素
    第一节氨基甙类抗生素的共性
    第二节常用氨基甙类的特点及应用
    附:多粘菌素类
    第四十章四环素类及氯霉素
    第一节四环素类
    第二节氯霉素
    第四十一章抗真菌药及抗病毒药
    第一节抗真菌药
    一多烯类抗真菌药
    二非多烯类抗真菌药
    三咪唑类抗真菌药
    四烯丙胺类抗真菌药
    第二节抗病毒药
    一病毒的繁殖过程
    二常用抗病毒药
    第四十二章抗结核病药及抗麻风病药
    第一节抗结核病药
    一一线抗结核病药
    二二线抗结核病药
    三抗结核病药的应用原则
    第二节抗麻风病药
    第四十三章抗菌药物的合理应用
    一严格掌握适应症
    二抗菌药物的预防性应用
    三抗菌药物的联合应用
    四肝、肾功能减退时抗菌药物的应用
    第四十四章抗寄生虫药
    第一节抗疟药
    一疟原虫生活史及药物作用环节
    二常用抗疟药
    三抗症药的应用原则
    第二节抗阿米巴病药与抗滴虫病药
    一作用于肠内、外阿米巴病的药物
    二主要作用于肠腔内阿米巴病药
    三主要作用于肠腔外阿米巴病药
    四抗滴虫病药
    第三节抗血吸虫病及抗丝虫病药
    一抗血吸虫病药
    二抗丝虫病药
    第四节驱肠虫药
    一驱线虫药
    二驱绦虫药
    三驱肠虫药的应用原则
    第四十五章抗恶性肿瘤药
    第一节肿瘤细胞增殖周期与化疗药物作用的关系
    一增殖细胞群
    第五十一章遗传因素与临床用药
    一遗传因素对药物药动学的影响
    二遗传因素对药物药效学的影响
    第五十二章疾病对药物作用的影响
    一疾病对药动学的影响
    二疾病对药效学的影响
    三肝、肾疾病的临床用药
    第五十三章妇女、小儿和老人用药
    第一节妊娠和哺乳期妇女用药
    一妊娠期药动学
    二妊娠期临床用药
    三哺乳期用药
    第二节小儿用药
    一小儿的生理特点及其临床用药
    二小儿用药剂量计算法
    第三节老人用药
    一老人用药问题的重要性
    二老人药动学方面的改变
    三老人药效学方面的改变
    四老人常用治疗药的应用注意
    五老人用药治疗的一些原则
    中文索引
    外文索引

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